POLECAMY
Redakcja:
Wydawca:
Format:
epub, mobi, ibuk
Podręcznik obejmuje przegląd aktualnie stosowanych na świecie leków z uwzględnieniem ich podziału farmakologicznego i terapeutycznego, właściwości chemicznych, głównie w aspekcie zależności struktura–aktywność–wartość terapeutyczna, mechanizmów interakcji z układami biologicznymi oraz zastosowania.
Omówiono preparaty lecznicze zarejestrowane na świecie, jako leki o wskazanych zastosowaniach terapeutycznych, ze szczególnym uwzględnieniem asortymentu lekospisu polskiego i FDA. Uwzględniono też najnowsze osiągnięcia w niektórych kategoriach terapeutycznych, zwłaszcza w grupach leków, w których notuje się dynamiczny rozwój na przestrzeni ostatnich kilkunastu lat.
Podręcznik adresowany jest zarówno do studentów farmacji, jak i studentów kierunków chemiczno-biologicznych, m.in. chemii, biotechnologii i medycyny, pragnących pogłębić wiedzę o właściwościach związków biologicznie aktywnych, przydatny będzie także w kształceniu podyplomowym.
Rok wydania | 2020 |
---|---|
Liczba stron | 900 |
Kategoria | Chemia leków |
Wydawca | PZWL Wydawnictwo Lekarskie |
ISBN-13 | 978-83-200-6223-6 |
Numer wydania | 1 |
Język publikacji | polski |
Informacja o sprzedawcy | ePWN sp. z o.o. |
POLECAMY
Ciekawe propozycje
Spis treści
1. Wiadomości ogólne – Paweł Zajdel, Katarzyna Kulig | 1 |
1.1. Rys historyczny rozwoju chemii leków | 1 |
1.2. Klasyfikacja i nazewnictwo substancji leczniczych | 4 |
1.3. Wpływ czynników fizykochemicznych na trwałość leków | 5 |
1.4. Ogólna charakterystyka działania leków | 8 |
1.4.1. Zasady funkcjonowania organizmu | 8 |
1.4.2. Mechanizmy działania leków | 9 |
1.4.2.1. Ogólne zasady rozpoznawania molekularnego | 10 |
1.4.2.2. Teorie receptorowego działania leku | 12 |
1.5. Podział i budowa chemiczna receptorów | 14 |
1.5.1. Receptory jonotropowe sterowane (bramkowane) ligandami | 15 |
1.5.2. Receptory sprzężone z białkiem regulatorowym G (GPCR) | 15 |
1.5.2.1. Podział receptorów GPCR | 16 |
1.5.2.2. Ligandy ortosteryczne i modulatory allosteryczne | 16 |
1.5.2.3. Receptory GPCR – transdukcja sygnału | 17 |
1.5.3. Receptory błonowe o aktywności kinaz | 19 |
1.5.4. Receptory jądrowe jako cele działania leków | 21 |
1.5.5. Kanały jonowe zależne od potencjału jako cele działania leków | 22 |
1.5.6. Enzymy jako cele działania leków | 23 |
1.6. Losy leku w organizmie (ADME) | 24 |
1.6.1. Wchłanianie i transport leków przez błony biologiczne | 25 |
1.6.2. Dystrybucja i wiązanie leku z białkami osocza krwi i tkanek | 26 |
1.6.3. Biotransformacja leków | 26 |
1.6.3.1. Przemiany metaboliczne I fazy | 28 |
1.6.3.2. Przemiany metaboliczne II fazy | 32 |
1.7. Współczesne metody projektowania i otrzymywania leków | 34 |
1.7.1. Poszukiwanie nowych leków | 34 |
1.7.1.1. Przypadkowość w odkrywaniu leków | 35 |
1.7.1.2. Tworzenie nowych struktur na podstawie istniejących leków | 35 |
1.7.1.3. Identyfikacja celu biologicznego | 36 |
1.7.1.4. Zasady projektowania nowych leków | 37 |
1.7.1.5. Wirtualne badania przesiewowe | 38 |
1.7.1.6. Wysokowydajne metody przesiewowe w badaniach farmakologicznych (HTS – high-throughput screening) | 39 |
1.7.1.7. Wybór związków o cechach struktury wiodącej | 39 |
1.7.1.8. Ilościowa analiza zależności struktura–aktywność (QSAR – quantitative structure–activity relationship) | 40 |
1.7.2. Metody otrzymywania leków | 40 |
1.7.2.1. Naturalne źródła substancji biologicznie aktywnych | 40 |
1.7.2.2. Metody otrzymywania leków – synteza metodami klasycznymi | 41 |
1.7.2.3. Metody otrzymywania leków – chemia kombinatoryczna i synteza na fazie stałej | 41 |
1.7.2.4. Metody otrzymywania leków – chemia przepływowa i mechanochemia | 42 |
1.7.2.5. Metody otrzymywania leków – biosynteza i biotransformacja | 42 |
1.7.2.6. Metody otrzymywania leków – biotechnologia i inżynieria genetyczna | 42 |
1.7.3. Badania przedkliniczne nowych związków biologicznie aktywnych | 44 |
1.7.4. Badania kliniczne nowych leków | 44 |
1.8. Wybrane zagadnienia z zakresu toksykologii leków i niektórych substancji chemicznych | 45 |
1.8.1. Działania niepożądane leków | 45 |
1.8.2. Działanie toksyczne leków | 46 |
1.8.2.1. Działanie nefrotoksyczne leków | 46 |
1.8.2.2. Działanie kardiotoksyczne leków | 47 |
1.8.2.3. Działanie ototoksyczne leków | 47 |
1.8.2.4. Działanie teratogenne leków | 47 |
1.8.2.5. Działanie kancerogenne leków | 48 |
1.8.3. Działanie toksyczne niektórych substancji chemicznych | 49 |
1.8.3.1. Klasyfikacja substancji chemicznych według stopnia toksyczności | 49 |
1.8.3.2. Działanie toksyczne metali ciężkich | 49 |
1.8.3.3. Działanie toksyczne substancji żrących | 50 |
1.8.3.4. Działanie toksyczne niektórych gazów | 50 |
1.8.3.5. Działanie toksyczne niektórych rozpuszczalników organicznych | 50 |
1.9. Analityczna kontrola jakości leków – Katarzyna Kulig | 51 |
2. Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy – Marcin Kołaczkowski, Jolanta Obniska, Anna Więckowska | 55 |
2.1. Chemiczne podstawy neurotransmisji – Marcin Kołaczkowski | 55 |
2.1.1. Neurotransmisja | 56 |
2.1.2. Neuroprzekaźniki aminokwasowe | 59 |
2.1.2.1. Kwas glutaminowy (glutaminian) | 59 |
2.1.2.2. Jonotropowe receptory glutaminianergiczne | 61 |
2.1.2.3. Glutaminianergiczne receptory metabotropowe | 63 |
2.1.2.4. Kwas γ-aminomasłowy (GABA) | 64 |
2.1.2.5. Receptor GABA-A | 64 |
2.1.2.6. Receptor GABA-B | 66 |
2.1.2.7. Kwas γ-hydroksymasłowy (GHB) | 66 |
2.1.2.8. Kwas aminooctowy (glicyna) | 67 |
2.1.3. Acetylocholina | 67 |
2.1.4. Neuroprzekaźniki o strukturze monoaminowej | 69 |
2.1.4.1. Aminy katecholowe | 70 |
2.1.4.2. Dopamina | 71 |
2.1.4.3. Noradrenalina | 73 |
2.1.4.4. Serotonina | 74 |
2.1.4.5. Histamina | 76 |
2.1.4.6. Aminy śladowe | 77 |
2.1.5. Neuroprzekaźniki o innej budowie, neuromodulatory i neuropeptydy | 77 |
2.1.5.1. Melatonina | 77 |
2.1.5.2. Adenozyna | 78 |
2.1.5.3. Neuropeptydy | 79 |
2.1.5.4. Endokanabinoidy | 80 |
2.2. Leki o działaniu psychotropowym – Marcin Kołaczkowski | 82 |
2.2.1. Leki o działaniu przeciwpsychotycznym | 82 |
2.2.1.1. Leki o działaniu przeciwpsychotycznym – mechanizmy aktywności, efekty terapeutyczne i niepożądane | 83 |
2.2.1.2. Odkrycie chlorpromazyny – początek neuropsychofarmakologii | 83 |
2.2.1.3. Generacje leków o działaniu przeciwpsychotycznym | 84 |
2.2.1.4. Leki o działaniu przeciwpsychotycznym I generacji (neuroleptyki typowe) | 85 |
2.2.1.5. Odkrycie klozapiny, prekursora atypowych neuroleptyków | 94 |
2.2.1.6. Leki o działaniu przeciwpsychotycznym II generacji (atypowe neuroleptyki) | 95 |
2.2.1.7. Pimawanseryna, pierwszy lek przeciwpsychotyczny niewpływający na receptory dopaminowe D2 | 104 |
2.2.2. Leki o działaniu przeciwdepresyjnym | 104 |
2.2.2.1. Teoria monoaminowa zaburzeń afektywnych | 105 |
2.2.2.2. Mechanizm działania leków przeciwdepresyjnych | 105 |
2.2.2.3. Odkrycie imipraminy, pierwszego leku przeciwdepresyjnego | 106 |
2.2.2.4. Nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (trójcykliczne leki przeciwdepresyjne – TLPD) | 107 |
2.2.2.5. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) | 110 |
2.2.2.6. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI) | 113 |
2.2.2.7. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SSNRI) | 114 |
2.2.2.8. Inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy (NDRI) | 114 |
2.2.2.9. Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny z dodatkową aktywnością receptorową | 115 |
2.2.2.10. Leki przeciwdepresyjne o podstawowej aktywności receptorowej | 116 |
2.2.2.11. Inhibitory monoaminooksydazy | 117 |
2.2.2.12. Esketamina | 119 |
2.2.2.13. Leki stosowane w terapii choroby afektywnej dwubiegunowej (ChAD) | 120 |
2.2.3. Leki o działaniu przeciwlękowym (anksjolitycznym) | 120 |
2.2.3.1. Zaburzenia lękowe i ich farmakoterapia | 120 |
2.2.3.2. Le ki przeciwlękowe pochodne benzodiazepiny | 121 |
2.2.3.3. Flumazenil – odtrutka (antidotum) w zatruciu benzodiazepinami | 127 |
2.2.3.4. Buspiron – lek przeciwlękowy o strukturze arylopiperazynowej | 127 |
2.2.3.5. Hydroksyzyna – lek przeciwhistaminowy o działaniu przeciwlękowym | 128 |
2.2.3.6. Estry kwasu karbaminowego (uretany) – leki przeciwlękowe o znaczeniu historycznym | 129 |
2.2.3.7. Inne anksjolityki o znaczeniu historycznym | 129 |
2.2.4. Leki o działaniu stymulującym ośrodkowy układ nerwowy | 129 |
2.2.4.1. Leki o działaniu psychostymulującym | 130 |
2.2.4.2. Leki o działaniu analeptycznym | 134 |
2.2.4.3. Leki o działaniu nootropowym | 135 |
2.3. Środki o działaniu psychodysleptycznym – Marcin Kołaczkowski | 136 |
2.3.1. Antagoniści receptora NMDA | 136 |
2.3.2. Agoniści receptora GABA-A | 137 |
2.3.3. Agoniści receptora opioidowego κ | 138 |
2.3.4. „Klasyczne” halucynogeny serotoninergiczne – agoniści receptora 5-HT2A | 138 |
2.3.4.1. Pochodne tryptaminy | 139 |
2.3.4.2. Pochodne ergoliny | 140 |
2.3.4.3. Pochodne fenyloetyloaminy (fenetyloaminy) | 140 |
2.3.5. Metylenodioksymetamfetamina (MDMA) | 142 |
2.3.6. Kanabinoidy | 142 |
2.4. Leki stosowane w terapii chorób neurodegeneracyjnych – Marcin Kołaczkowski | 144 |
2.4.1. Leki stosowane w chorobie Parkinsona | 144 |
2.4.1.1. Leki o działaniu dopaminomimetycznym stosowane w chorobie Parkinsona | 145 |
2.4.1.2. Leki o działaniu cholinolitycznym stosowane w chorobie Parkinsona | 151 |
2.4.1.3. Leki o innych mechanizmach działania stosowane w chorobie Parkinsona | 152 |
2.4.2. Leki stosowane w terapii choroby Huntingtona | 153 |
2.4.3. Leki stosowane w terapii choroby Alzheimera | 154 |
2.4.3.1. Inhibitory cholinoesteraz stosowane w chorobie Alzheimera | 154 |
2.4.3.2. Memantyna | 157 |
2.4.4. Leki stosowane w terapii stwardnienia zanikowego bocznego | 157 |
2.4.5. Leki stosowane w terapii stwardnienia rozsianego | 158 |
2.5. Leki o działaniu uspokajająco-nasennym – Jolanta Obniska | 161 |
2.5.1. Mechanizmy działania leków uspokajająco-nasennych | 161 |
2.5.2. Pochodne kwasu barbiturowego (barbiturany) | 161 |
2.5.2.1. Biochemiczny mechanizm działania pochodnych kwasu barbiturowego | 162 |
2.5.2.2. Zależności struktura–aktywność barbituranów | 162 |
2.5.2.3. Biotransformacja barbituranów | 163 |
2.5.3. Agoniści miejsca benzodiazepinowego receptora GABA-A | 163 |
2.5.3.1. Pochodne benzo-1,4-diazepiny | 163 |
2.5.3.2. Leki nasenne o budowie niebenzodiazepinowej | 166 |
2.5.4. Agoniści receptorów melatoninowych MT1 i MT2 | 168 |
2.5.5. Antagoniści receptorów oreksynowych OX1R i OX2R | 171 |
2.6. Środki o działaniu ogólnie znieczulającym – Jolanta Obniska | 173 |
2.6.1. Wziewne (inhalacyjne) środki znieczulenia ogólnego | 173 |
2.6.1.1. Chlorowcopochodne eterów | 173 |
2.6.2. Środki znieczulenia ogólnego podawane dożylnie (infuzyjne) | 175 |
2.6.2.1. Pochodne kwasu barbiturowego | 175 |
2.6.2.2. Środki znieczulenia ogólnego o różnej budowie | 176 |
2.7. Leki o działaniu przeciwpadaczkowym – Jolanta Obniska | 178 |
2.7.1. I generacja leków o działaniu przeciwpadaczkowym | 178 |
2.7.1.1. Pochodne kwasu barbiturowego o działaniu przeciwpadaczkowym | 178 |
2.7.1.2. Pochodne hydantoiny o działaniu przeciwpadaczkowym | 179 |
2.7.1.3. Pochodne pirolidyno-2,5-dionu (kwasu bursztynowego) | 180 |
2.7.1.4. Pochodne dibenzoazepiny o działaniu przeciwpadaczkowym | 181 |
2.7.1.5. Pochodne benzo-1,4-diazepiny i benzo-1,5-diazepiny o działaniu przeciwpadaczkowym | 183 |
2.7.1.6. Pochodne kwasu walproinowego | 183 |
2.7.2. II generacja leków przeciwpadaczkowych | 185 |
2.7.2.1. Analogi kwasu γ-aminomasłowego (GABA) | 185 |
2.7.2.2. Leki o różnych strukturach | 187 |
2.7.3. III generacja leków przeciwpadaczkowych | 190 |
2.8. Leki o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym – Anna Więckowska | 198 |
2.8.1. Mechanizmy powstawania bólu | 198 |
2.8.2. Aktualne możliwości farmakoterapii bólu | 198 |
2.8.3. Endogenny układ opioidowy | 199 |
2.8.4. Opioidowe leki o działaniu przeciwbólowym | 200 |
2.8.4.1. Agoniści receptorów opioidowych | 200 |
2.8.4.2. Antagoniści receptorów opioidowych | 201 |
2.8.4.3. Morfina i jej pochodne | 201 |
2.8.4.4. Pochodne dihydromorfiny | 203 |
2.8.4.5. Produkty degradacji cząsteczki morfiny | 205 |
2.8.4.6. Usztywnione pochodne morfiny – orwinole | 211 |
2.8.4.7. Funkcjonalnie selektywni agoniści receptorów opioidowych | 211 |
2.8.5. Nieopioidowe leki o działaniu przeciwbólowym | 212 |
2.8.5.1. Niesteroidowe leki o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym (NLPZ) | 212 |
2.8.5.2. Leki o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym niezawierające ugrupowań o wyraźnym kwasowym charakterze, pozbawione działania przeciwzapalnego | 224 |
2.8.5.3. Inne leki o działaniu przeciwbólowym | 227 |
2.8.6. Leki stosowane w terapii dny moczanowej | 230 |
2.8.6.1. Inhibitory oksydazy ksantynowej – leki zmniejszające produkcję kwasu moczowego | 230 |
2.8.6.2. Leki urykozuryczne – zwiększające wydalanie kwasu moczowego | 232 |
3. Leki wpływające na wegetatywny układ nerwowy – Barbara Malawska, Hanna Byrtus | 233 |
3.1. Wprowadzenie – Barbara Malawska | 233 |
3.2. Leki pobudzające układ współczulny – adrenomimetyki, sympatykomimetyki – Barbara Malawska | 234 |
3.2.1. Neuroprzekaźniki i receptory układu adrenergicznego | 234 |
3.2.2. Zależność struktura–aktywność adrenergiczna pochodnych amin katecholowych | 235 |
3.2.3. Klasyfikacja leków układu adrenergicznego | 237 |
3.2.4. Leki o działaniu α-adrenomimetycznym oraz α- i β-adrenomimetycznym | 237 |
3.2.4.1. Pochodne 2-fenyloetyloaminy | 237 |
3.2.4.2. Pochodne 2-imidazoliny | 238 |
3.2.5. Leki o działaniu β-adrenomimetycznym | 240 |
3.2.5.1. Agoniści receptorów β2-adrenergicznych | 241 |
3.2.5.2. Agoniści receptorów β3-adrenergicznych | 244 |
3.2.6. Leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym | 244 |
3.3. Leki o działaniu hamującym układ współczulny – Barbara Malawska | 245 |
3.3.1. Leki o działaniu α-adrenolitycznym (blokujące receptory α-adrenergiczne) | 245 |
3.3.1.1. Alkaloidy sporyszu i ich pochodne | 245 |
3.3.1.2. Leki o działaniu α-adrenolitycznym z różnych grup chemicznych | 248 |
3.3.2. Leki o działaniu β-adrenolitycznym (blokujące receptory β-adrenergiczne) | 249 |
3.3.2.1. Selektywność receptorowa | 250 |
3.3.2.2. Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna | 251 |
3.3.2.3. Właściwości hydro- i lipofilowe | 251 |
3.3.2.4. Działanie stabilizujące błony komórek nerwowych | 251 |
3.3.2.5. Chiralność | 251 |
3.3.2.6. Leki o działaniu β-adrenolitycznym kardioselektywne | 252 |
3.3.2.7. Leki o działaniu β-adrenolitycznym niekardioselektywne | 252 |
3.3.3. Leki α- i β-adrenolityczne (blokujące receptory α i β) | 257 |
3.3.4. Leki sympatykolityczne o innym mechanizmie działania | 257 |
3.4. Leki o działaniu pobudzającym układ przywspółczulny – leki cholinomimetyczne (parasympatykomimetyki) – Barbara Malawska | 257 |
3.4.1. Acetylocholina jako neuroprzekaźnik wegetatywnego układu nerwowego | 257 |
3.4.2. Klasyfikacja leków cholinomimetycznych | 260 |
3.4.3. Parasympatykomimetyki o działaniu bezpośrednim | 260 |
3.4.4. Parasympatykomimetyki o działaniu pośrednim – inhibitory acetylocholinoesterazy | 261 |
3.4.4.1. Inhibitory acetylocholinoesterazy o działaniu odwracalnym | 261 |
3.4.4.2. Inhibitory acetylocholinoesterazy o działaniu nieodwracalnym | 264 |
3.5. Leki o działaniu hamującym układ przywspółczulny (parasympatykolityki, leki cholinolityczne) – Barbara Malawska | 266 |
3.5.1. Klasyfikacja leków hamujących układ przywspółczulny | 266 |
3.5.2. Spazmolityki neurotropowe | 267 |
3.5.2.1. Alkaloidy tropanowe i ich półsyntetyczne analogi | 267 |
3.5.2.2. Syntetyczne estry aminoalkoholi z pochodnymi kwasów aryloalkilo-karboksylowych | 271 |
3.5.3. Leki działające parasympatykolitycznie o różnej strukturze | 272 |
3.5.4. Spazmolityki o działaniu neurotropowo-muskulotropowym | 273 |
3.5.5. Spazmolityki o działaniu muskulotropowym | 274 |
3.6. Leki o działaniu zwiotczającym mięśnie szkieletowe – Barbara Malawska | 277 |
3.6.1. Leki zwiotczające mięśnie szkieletowe o działaniu obwodowym | 277 |
3.6.1.1. Leki o działaniu stabilizującym wywołujące blok niedepolaryzacyjny | 277 |
3.6.1.2. Leki zwiotczające mięśnie szkieletowe o działaniu depolaryzującym | 281 |
3.6.1.3. Leki zwiotczające mięśnie szkieletowe o działaniu bezpośrednim | 282 |
3.6.2. Leki zwiotczające mięśnie szkieletowe o działaniu ośrodkowym | 282 |
3.7. Leki o działaniu miejscowo znieczulającym – Hanna Byrtus | 284 |
3.7.1. Leki znieczulające miejscowo o strukturze estrowej | 286 |
3.7.2. Leki znieczulające miejscowo o strukturze amidowej | 289 |
3.7.3. Leki znieczulające miejscowo o różnej strukturze | 294 |
4. Leki o działaniu przeciwhistaminowym – Barbara Malawska | 297 |
4.1. Histamina | 297 |
4.1.1. Budowa chemiczna histaminy | 297 |
4.1.2. Biosynteza i biotransformacja histaminy | 298 |
4.1.3. Receptory histaminowe | 298 |
4.1.4. Działanie histaminy | 301 |
4.1.5. Klasyfikacja leków przeciwhistaminowych | 301 |
4.2. Leki przeciwhistaminowe działające na receptory H1 | 302 |
4.2.1. Leki przeciwhistaminowe I generacji | 302 |
4.2.1.1. Pochodne etylenodiaminy | 303 |
4.2.1.2. Pochodne etanoloaminy | 304 |
4.2.1.3. Pochodne propanoloaminy | 305 |
4.2.1.4. Pochodne propyloaminy | 305 |
4.2.1.5. Pochodne fenotiazyny | 306 |
4.2.1.6. Pochodne benzhydrylowe piperazyny | 306 |
4.2.1.7. Pochodne piperydyny | 307 |
4.2.2. Leki przeciwhistaminowe II generacji | 308 |
4.2.2.1. Pochodne piperazyny zawierające grupę funkcyjną kwasową | 309 |
4.2.2.2. Trójcykliczne pochodne piperydyny | 310 |
4.2.2.3. Pochodne piperydyny zawierające grupę funkcyjną kwasową | 312 |
4.2.2.4. Leki o różnej strukturze | 313 |
4.3. Leki przeciwhistaminowe działające na receptory H2 | 315 |
4.4. Leki przeciwhistaminowe działające na receptory H3 | 320 |
5. Leki działające na układ krążenia i wpływające na krzepliwość krwi – Krzysztof Kamiński, Hanna Byrtus, Marek Bajda | 321 |
5.1. Leki stosowane w zastoinowej niewydolności serca – Krzysztof Kamiński | 321 |
5.1.1. Glikozydy nasercowe | 323 |
5.1.1.1. Budowa chemiczna i rola aglikonu glikozydów nasercowych | 324 |
5.1.1.2. Budowa chemiczna i rola fragmentu cukrowego glikozydów nasercowych | 325 |
5.1.2. Inhibitory fosfodiesterazy (PDE) o dodatnim działaniu inotropowym | 329 |
5.1.2.1. Nieselektywne inhibitory fosfodiesteraz stosowane w niewydolności zastoinowej mięśnia sercowego | 329 |
5.1.2.2. Selektywne inhibitory fosfodiesterazy 3 (PDE3) | 330 |
5.1.3. Leki zwiększające wrażliwość komórek mięśnia sercowego na jony wapnia (sensybilizatory wapnia) | 331 |
5.1.4. Agoniści receptorów β-adrenergicznych i dopaminergicznych | 332 |
5.2. Leki o działaniu przeciwarytmicznym (antiarrhythmica) – Hanna Byrtus | 334 |
5.2.1. Leki pochodzenia naturalnego | 336 |
5.2.1.1. Alkaloidy chinolinowe | 336 |
5.2.1.2. Alkaloidy indolowe | 337 |
5.2.2. Leki zawierające ugrupowania amidowe | 338 |
5.2.2.1. Pochodne benzamidu | 338 |
5.2.2.2. Zasadowe anilidy | 340 |
5.2.2.3. Pochodne fenyloacetamidu | 340 |
5.2.3. Pochodne 1-aryloksy-3-alkiloaminopropan-2-olu | 342 |
5.2.4. Leki przeciwarytmiczne o zróżnicowanej strukturze chemicznej | 342 |
5.3. Leki stosowane w chorobie niedokrwiennej serca – Krzysztof Kamiński | 351 |
5.3.1. Azotany organiczne i molsydomina | 353 |
5.3.1.1. Azotany organiczne | 354 |
5.3.1.2. Molsydomina | 356 |
5.3.2. Leki blokujące kanały wapniowe | 357 |
5.3.2.1. Pochodne dihydropirydyny (grupa nifedypiny) | 359 |
5.3.2.2. Pochodne fenyloalkiloaminy (grupa werapamilu) | 365 |
5.3.2.3. Pochodne benzotiazepiny (grupa diltiazemu) | 366 |
5.3.3. Leki stosowane w chorobie wieńcowej o różnym wpływie na pracę mięśnia sercowego | 368 |
5.4. Leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi – Marek Bajda | 369 |
5.4.1. Leki hamujące aktywność układu współczulnego | 370 |
5.4.1.1. Sympatykolityki o działaniu ośrodkowym | 370 |
5.4.1.2. Sympatykolityki o działaniu obwodowym | 372 |
5.4.2. Leki blokujące kanały wapniowe | 376 |
5.4.3. Inhibitory konwertazy angiotensyny | 376 |
5.4.4. Blokery receptora angiotensyny (sartany) | 379 |
5.4.5. Leki otwierające kanały potasowe | 385 |
5.4.6. Leki działające bezpośrednio na mięśniówkę naczyń krwionośnych | 386 |
5.4.7. Leki o innych mechanizmach działania | 387 |
5.4.7.1. Inhibitory reniny | 387 |
5.4.7.2. Inhibitory hydroksylazy tyrozynowej | 387 |
5.4.7.3. Antagoniści receptorów endotelinowych | 387 |
5.4.7.4. Aktywatory cyklazy guanylowej | 388 |
5.4.7.5. Analogi prostaglandyn | 389 |
5.4.8. Leki o działaniu diuretycznym | 390 |
5.5. Leki stosowane w zaburzeniach krążenia obwodowego i mózgowego – Krzysztof Kamiński | 390 |
5.5.1. Leki rozszerzające naczynia obwodowe | 390 |
5.5.1.1. Pochodne metyloksantyn | 391 |
5.5.1.2. Kwas nikotynowy i jego pochodne | 392 |
5.5.1.3. Leki rozszerzające naczynia obwodowe o różnej budowie i różnych mechanizmach działania | 394 |
5.5.2. Leki rozszerzające naczynia mózgowe | 398 |
5.5.3. Leki stosowane w zaburzeniach erekcji | 400 |
5.5.4. Leki stosowane w migrenie | 403 |
5.6. Leki zmniejszające stężenie lipidów we krwi (leki o działaniu hipolipemicznym) – Krzysztof Kamiński | 406 |
5.6.1. Inhibitory reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA) | 407 |
5.6.2. Pochodne kwasów aryloksyalkilokarboksylowych (fibraty) | 411 |
5.6.3. Pochodne kwasu nikotynowego | 414 |
5.6.4. Leki hamujące wchłanianie cholesterolu z jelit | 415 |
5.6.5. Leki wiążące kwasy żółciowe (żywice jonowymienne) | 416 |
5.6.6. Wielonienasycone kwasy tłuszczowe (WNKT) i sitosterole (sterole roślinne) | 417 |
5.6.7. Leki o różnej budowie i różnych mechanizmach działania | 418 |
5.6.7.1. Przeciwciała monoklonalne – alirokumab i ewolokumab | 422 |
5.7. Leki wpływające na skład krwi i jej właściwości reologiczne – Krzysztof Kamiński | 424 |
5.7.1. Leki hamujące krzepliwość krwi (leki przeciwzakrzepowe, antykoagulacyjne) | 425 |
5.7.1.1. Heparyny | 427 |
5.7.1.2. Heparynoidy | 430 |
5.7.1.3. Hirudyna i jej pochodne – inhibitory trombiny o bezpośrednim działaniu | 432 |
5.7.1.4. Małocząsteczkowe inhibitory trombiny | 434 |
5.7.1.5. Inhibitory czynnika Xa o działaniu bezpośrednim (ksabany) | 437 |
5.7.1.6. Pochodne 4-hydroksykumaryny i indan-1,3-dionu (antagoniści witaminy K) | 441 |
5.7.2. Leki o działaniu przeciwpłytkowym (antyagregacyjne) | 444 |
5.7.2.1. Antagoniści receptora P2Y12 (antagoniści receptora ADP) | 447 |
5.7.2.2. Antagoniści receptora glikoproteinowego IIb/IIIa (GPIIb/IIIa) | 448 |
5.7.2.3. Przeciwciała monoklonalne oddziałujące z receptorem glikoproteinowym IIb/IIIa | 450 |
5.7.3. Leki o działaniu fibrynolitycznym (leki trombolityczne) | 451 |
5.7.4. Leki zwiększające krzepliwość krwi (leki przeciwkrwotoczne) | 453 |
5.7.4.1. Leki hamujące fibrynolizę (leki antyfibrynolityczne) | 454 |
5.7.4.2. Osoczowe czynniki krzepnięcia krwi | 454 |
5.7.4.3. Inne leki przeciwkrwotoczne o działaniu ogólnoustrojowym | 454 |
5.7.4.4. Leki przeciwkrwotoczne o działaniu miejscowym | 455 |
5.7.5. Środki o działaniu krwiozastępczym | 455 |
5.7.6. Leki stosowane w niedokrwistości. Czynniki hematopoetyczne | 457 |
6. Leki o działaniu moczopędnym (diuretyki) – Marek Bajda | 463 |
6.1. Leki o działaniu moczopędnym zawierające ugrupowania sulfonamidowe | 463 |
6.1.1. Leki moczopędne hamujące anhydrazę węglanową | 464 |
6.1.2. Leki moczopędne hamujące wchłanianie zwrotne elektrolitów (saluretyki) | 465 |
6.1.2.1. Diuretyki tiazydowe | 465 |
6.1.2.2. Diuretyki tiazydopodobne | 467 |
6.1.2.3. Diuretyki działające w obrębie pętli Henlego (diuretyki pętlowe) | 468 |
6.2. Saluretyki o budowie niesulfonamidowej | 470 |
6.3. Diuretyki „oszczędzające potas” | 471 |
6.3.1. Antagoniści aldosteronu | 471 |
6.3.2. Diuretyki zawierające ugrupowania guanidynowe i amidynowe | 473 |
6.4. Diuretyki pochodne metyloksantyn | 473 |
6.5. Diuretyki o działaniu osmotycznym | 474 |
6.5.1. Alkohole cukrowe | 474 |
6.5.2. Mocznik | 474 |
6.6. Antagoniści wazopresyny | 474 |
7. Leki stosowane w chorobach układu oddechowego – Grażyna Chłoń-Rzepa 477 | |
7.1. Leki stosowane w astmie oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc | 477 |
7.1.1. Leki rozszerzające oskrzela | 478 |
7.1.1.1. Selektywni agoniści receptora β2-adrenergicznego | 478 |
7.1.1.2. Leki o działaniu adrenomimetycznym z różnych grup chemicznych | 479 |
7.1.1.3. Antagoniści receptora muskarynowego | 479 |
7.1.1.4. Teofilina i jej pochodne | 480 |
7.1.2. Leki hamujące wytwarzanie mediatorów stanu zapalnego (glikokortykosteroidy) | 480 |
7.1.2.1. Glikokortykosteroidy podawane drogą wziewną | 481 |
7.1.2.2. Glikokortykosteroidy stosowane systemowo | 483 |
7.1.3. Leki hamujące uwalnianie mediatorów stanu zapalnego | 483 |
7.1.3.1. Pochodne chromonu (kromony) | 483 |
7.1.3.2. Lodoksamid | 484 |
7.1.3.3. Inhibitory fosfodiesterazy 4 (PDE4) | 484 |
7.1.4. Leki blokujące receptor histaminowy H1 | 486 |
7.1.5. Antagoniści receptora leukotrienowego (Cys-LT1) | 487 |
7.1.6. Inhibitory 5-lipooksygenazy | 488 |
7.1.7. Przeciwciała monoklonalne | 488 |
7.2. Leki o działaniu przeciwkaszlowym | 489 |
7.2.1. Leki przeciwkaszlowe o działaniu ośrodkowym | 489 |
7.2.1.1. Opioidowe leki przeciwkaszlowe | 489 |
7.2.1.2. Nieopioidowe leki przeciwkaszlowe | 490 |
7.2.2. Leki przeciwkaszlowe o działaniu obwodowym | 491 |
7.3. Leki o działaniu wykrztuśnym | 492 |
7.3.1. Leki o działaniu sekretolitycznym i sekretomotorycznym | 492 |
7.3.1.1. Solne środki o działaniu wykrztuśnym | 492 |
7.3.1.2. Pochodne 2-metoksyfenolu (gwajakolu) o działaniu wykrztuśnym | 493 |
7.3.2. Leki o działaniu mukolitycznym | 493 |
7.3.2.1. Pochodne L-cysteiny o działaniu mukolitycznym | 493 |
7.4. Leki stosowane w zespole zaburzeń oddychania | 496 |
7.5. Leki stosowane w mukowiscydozie | 497 |
8. Leki stosowane w chorobach układu pokarmowego – Grażyna Chłoń-Rzepa 499 | |
8.1. Leki pobudzające wydzielanie soku żołądkowego | 499 |
8.1.1. Kwasy nieorganiczne i organiczne | 499 |
8.1.2. Związki pochodzenia naturalnego | 499 |
8.2. Leki stosowane w terapii chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku | 500 |
8.2.1. Leki hamujące wydzielanie kwasu solnego | 500 |
8.2.1.1. Inhibitory pompy protonowej (H+/K+-ATPazy) | 501 |
8.2.1.2. Antagoniści receptora histaminowego H2 | 503 |
8.2.1.3. Leki o działaniu cholinolitycznym (parasympatykolityki) | 504 |
8.2.2. Leki o działaniu neutralizującym kwas solny (antacida) | 504 |
8.2.2.1. Leki o działaniu neutralizującym I generacji | 505 |
8.2.2.2. Leki o działaniu neutralizującym II generacji | 506 |
8.2.3. Leki chroniące błonę śluzową żołądka (leki mukozo- i cytoprotekcyjne) | 506 |
8.2.3.1. Sukralfat i związki bizmutu | 506 |
8.2.3.2. Syntetyczne analogi prostaglandyn | 507 |
8.2.3.3. Leki pochodzenia naturalnego | 508 |
8.2.4. Leki stosowane w eradykacji Helicobacter pylori | 509 |
8.3. Leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach przewodu pokarmowego | 509 |
8.3.1. Leki pobudzające motorykę przewodu pokarmowego (leki prokinetyczne) | 509 |
8.3.1.1. Antagoniści receptora dopaminowego D2 | 510 |
8.3.1.2. Agoniści receptora serotoninowego 5-HT4 | 510 |
8.3.1.3. Nieselektywni agoniści receptorów opioidowych | 510 |
8.3.2. Leki stosowane w zespole jelita drażliwego | 511 |
8.4. Leki stosowane w przewlekłych chorobach zapalnych jelit | 513 |
8.4.1. Kwas 5-aminosalicylowy (5-ASA) i jego pochodne (aminosalicylany) | 513 |
8.4.2. Glikokortykosteroidy | 515 |
8.4.3. Leki o działaniu immunosupresyjnym | 515 |
8.4.4. Leki o działaniu przeciwbakteryjnym | 515 |
8.4.5. Przeciwciała monoklonalne | 515 |
8.5. Leki stosowane w chorobach wątroby i dróg żółciowych | 515 |
8.5.1. Leki żółciotwórcze i żółciopędne | 516 |
8.5.1.1. Kwasy żółciowe naturalne i półsyntetyczne | 516 |
8.5.1.2. Leki syntetyczne o różnej budowie | 517 |
8.5.1.3. Leki pochodzenia roślinnego | 517 |
8.5.2. Leki zapobiegające tworzeniu się kamieni żółciowych (leki antylitogenne) oraz rozpuszczające kamienie żółciowe | 517 |
8.5.3. Leki ochraniające komórki wątrobowe (hepatoprotectiva) | 518 |
8.5.3.1. Naturalne i syntetyczne związki zawierające siarkę | 518 |
8.5.3.2. Leki o różnej strukturze chemicznej | 519 |
8.5.3.3. Leki pochodzenia roślinnego | 519 |
8.5.4. Leki stosowane w przewlekłym wirusowym zapaleniu wątroby | 520 |
8.5.4.1. Leki stosowane w przewlekłym wirusowym zapaleniu wątroby typu B | 520 |
8.5.4.2. Leki stosowane w przewlekłym wirusowym zapaleniu wątroby typu C | 522 |
8.6. Leki przeczyszczające | 526 |
8.6.1. Leki przeczyszczające działające na drodze fizycznej | 526 |
8.6.1.1. Środki o działaniu osmotycznym | 526 |
8.6.1.2. Środki pęczniejące, rozluźniające treść jelitową i poślizgowe | 528 |
8.6.2. Leki przeczyszczające działające na drodze chemicznej | 528 |
8.6.2.1. Leki pochodzenia naturalnego | 528 |
8.6.2.2. Pochodne triarylometanu | 530 |
8.7. Leki przeciwbiegunkowe | 531 |
8.7.1. Leki o działaniu adsorbującym (pochłaniającym) | 531 |
8.7.2. Leki o działaniu ściągającym | 532 |
8.7.3. Leki o działaniu hamującym perystaltykę jelitową | 532 |
8.7.4. Leki o działaniu hamującym enkefalinazę jelitową | 534 |
8.7.5. Leki o działaniu blokującym kanały chlorkowe nabłonka jelitowego | 535 |
8.7.6. Leki o działaniu przeciwbakteryjnym stosowane w leczeniu biegunek | 535 |
8.8. Leki przeciwwymiotne | 536 |
8.8.1. Leki o działaniu parasympatykolitycznym | 537 |
8.8.2. Antagoniści receptora histaminowego H1 | 537 |
8.8.3. Antagoniści receptora dopaminowego D2 | 537 |
8.8.3.1. Neuroleptyki | 537 |
8.8.3.2. Pochodne benzamidu i benzimidazolonu | 538 |
8.8.4. Antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3 (setrony) | 539 |
8.8.5. Selektywni antagoniści receptora neurokininy 1 (NK1) | 540 |
8.8.6. Glikokortykosteroidy i benzodiazepiny | 541 |
8.8.7. Syntetyczne kanabinoidy | 542 |
9. Hormony i leki wpływające na funkcje układu wewnątrzwydzielniczego – Agnieszka Zagórska | 543 |
9.1. Hormony podwzgórza | 543 |
9.1.1. Liberyny | 545 |
9.1.2. Statyny | 548 |
9.2. Hormony przysadki mózgowej | 549 |
9.2.1. Hormony przedniego płata przysadki mózgowej | 549 |
9.2.2. Hormony tylnego płata przysadki mózgowej | 551 |
9.3. Hormony tarczycy i leki stosowane w zaburzeniach funkcji tarczycy | 552 |
9.3.1. Leki stosowane w niedoczynności tarczycy | 554 |
9.3.2. Leki stosowane w nadczynności tarczycy | 554 |
9.3.2.1. Cykliczne tioamidy – pochodne tiouracylu i tioimidazolu | 556 |
9.4. Hormony przytarczyc i leki wpływające na homeostazę wapniową | 557 |
9.4.1. Parathormon i kalcytonina | 557 |
9.4.2. Leki wpływające na homeostazę wapniową | 558 |
9.5. Hormony o budowie steroidowej | 560 |
9.5.1. Biosynteza hormonów steroidowych | 561 |
9.5.2. Steroidy kory nadnerczy | 562 |
9.5.2.1. Działanie fizjologiczne kortykosteroidów | 562 |
9.5.2.2. Glikokortykosteroidy | 562 |
9.5.2.3. Mineralokortykosteroidy | 568 |
9.5.3. Hormony płciowe | 570 |
9.5.3.1. Hormony płciowe żeńskie – estrogeny i gestageny | 570 |
9.5.3.2. Hormony stosowane w antykoncepcji | 577 |
9.5.3.3. Preparaty stosowane w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) | 578 |
9.5.3.4. Androgeny i wywodzące się z nich leki | 578 |
9.5.3.5. Leki o działaniu antyandrogennym | 580 |
9.6. Hormony wysp trzustkowych oraz leki stosowane w cukrzycy | 581 |
9.6.1. Glukagon | 582 |
9.6.1.1. Mechanizm działania glukagonu | 582 |
9.6.1.2. Zastosowanie glukagonu | 582 |
9.6.2. Insulina – hormon i lek stosowany w terapii | 582 |
9.6.2.1. Biosynteza i budowa chemiczna insuliny | 583 |
9.6.2.2. Trwałość preparatów insulinowych | 585 |
9.6.2.3. Biochemiczny mechanizm działania insuliny | 585 |
9.6.2.4. Preparaty insulinowe | 586 |
9.7. Doustne leki o działaniu hipoglikemizującym | 587 |
9.7.1. Pochodne sulfonylomocznika | 588 |
9.7.1.1. Biochemiczny mechanizm działania pochodnych sulfonylomocznika | 588 |
9.7.2. Glinidy (meglitynidy) o działaniu hipoglikemizującym | 589 |
9.7.3. Pochodne biguanidu | 590 |
9.7.3.1. Biochemiczny mechanizm działania biguanidów | 590 |
9.7.4. Inhibitory α-glukozydazy | 590 |
9.7.5. Glitazony (tiazolidynodiony) | 591 |
9.7.6. Flozyny (gliflozyny) | 592 |
9.7.6.1. Mechanizm działania flozyn | 593 |
9.7.7. Leki o działaniu inkretynowym | 593 |
10. Witaminy – Hanna Byrtus | 599 |
10.1. Retinol i retinoidy | 599 |
10.2. Witaminy grupy B | 607 |
10.2.1. Tiamina | 607 |
10.2.2. Ryboflawina | 609 |
10.2.3. Pirydoksyna | 610 |
10.2.4. Kobalaminy | 612 |
10.2.5. Kwas pantotenowy | 613 |
10.2.6. Nikotynamid | 614 |
10.2.7. Biotyna | 615 |
10.2.8. Kw as foliowy | 615 |
10.3. Kwas askorbinowy | 617 |
10.4. Witamina D i jej analogi | 618 |
10.5. Tokoferole | 623 |
10.6. Witaminy K | 625 |
10.7. Leki według nazewnictwa zaliczane do witamin | 627 |
10.7.1. Kwas pangamowy | 627 |
10.7.2. Kwas tioktynowy | 627 |
10.7.3. Witamina F | 627 |
10.7.4. Ubichinon | 628 |
10.7.5. Flawonoidy | 628 |
11. Leki działające na | |